/

При энтеральных способах введения лекарственные вещества всасываются относительно медленно. На абсорбцию в ЖКТ оказывают влияние:

- физико-химические свойства лекарственного вещества и лекарственной формы (водо- и жирорастворимость, константа диссоциации, молекулярная масса);

- состояние функций ЖКТ (рН, ферменты, состав желудочного и кишечного соков, скорость опорожнения желудка, заболевания ЖКТ, скорость меэентериального кровотока и др.);

• фармакокииетические факторы (взаимодействие с другими лекарственными веществами, метаболизм в стенке кишечника и под действием микрофлоры и др.).

В отличие от парентеральных способов введения лекарственных веществ всасывание при энтеральных весьма вариабельно и непостоянно, что иногда приводит к затруднениям в выборе режима дозирования. Не только патологические процессы в ЖКТ, но также болевой синдром, снижение системного артериального давления, кровотечение способствуют снижению абсорбции лекарственных веществ из ЖКТ.

Из-за наличия жировой пленки на коже, через нее всасываются только неполярные жирорастворимые вещества.

При внутривенном способе введения лекарственного вещества вся доза попадает в системный кровоток, что может обеспечить более быстрое и полное поступление его в меса первичного его

10 действия, т.е. биофазу. Действие при внутривенном способе введения развивается быстро, обычно через 2-3 минуты.

При подкожном и внутримышечном введении лекарственное вещество из межклеточного пространства путем диффузии и фильтрации в капилляры поступает в общий кровоток; действие лекарственного вещества в этом случае развивается через 10-15 минут.

После попадания в системный кровоток (или лимфатические протоки) лекарственное вещество в большей или меньшей степени связывается с белками, что оказывает влияние фармакокинетику и фар- макодинамику, т.к. связанное с белком лекарственное вещество не взаимодействует с рецепторами, ферментами, не проникает через мембраны. По мере насыщения способность белков связывать данное лекарственное вещество уменьшается. Уменьшение количества связывающих белков плазмы крови на 10-15% отмечается при старении.

Изменения уровня связывания лекарственного вещества с белком наблюдается при конкуренции лекарственных веществ за связь с белком, когда более активные вещества вытесняют те, которые имеют меньшее сродство к этим белкам. Клинический эффект зависит от концентрации свободной фракции; при заболеваниях печени и почек концентрация несвязанной формы вещества может увеличиваться, в связи с чем иногда приходится уменьшать дозу препарата или кратность его введения.