С.В. Налётов.. Клиническая фармакология. Часть 1. Страница 5
- повышать сниженную функцию до нормы (тонизирующее действие);
- повышать функцию сверх нормы (возбуждающее действие);
- понижать избыточную функцию до нормы (седативное действие),
- понижать функцию ниже нормы (угнетающее действие);
- полностью подавлять функцию (парализующее действие).
Надо отметить, что лекарственные вещества способны изменять
функцию одних клеток, органов и систем, не изменяя при этом функцию других избирательность (селективность) действия лекарственных веществ. Изменение функции зависит от наличия в клетках молекулярного субстрата действия лекарственных веществ. Если нет молекулярного субстрата, то нет и действия.
Также лекарственное вещество, в силу своей природы, может не проникать к этим молекулярным мишеням, например, к клеткам мозга из-за наличия гематоэнцефалического барьера. Таким образом, избирательность действия лекарственных веществ определяется их фармакодинамикой и фармакокинетикой.
В то же время изменение функции клеток (органов и систем) может осуществляться не за счет прямого действия лекарственных веществ (например, при отсутствии молекулярного субстрата), а за счет непрямого действия, опосредованного анатомо-физиологически- ми взаимоотношениями между этими клетками или органами.
Основные понятия фармакокинетики лекарственных
веществ
Как уже отмечалось, фармакокинетика оценивает динамику концентрации лекарственного вещества в организме, которая зависит от всасывания, связи с белками, распределения, биотрансформации и выведения из организма. Все эти процессы оказывают влияние на концентрацию лекарственного вещества в организме.
Всасывание (абсорбция) лекарственного вещества - это поступление его с места введения в системный кровоток. Пути (место) введения лекарственного вещества бывают: энтеральные (через ЖКТ) - оральный, ректальный; парентеральные (минуя ЖКТ) - внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, подкожный, трансдермаль- ный, ингаляционный и др.
При внутривенном и внутриартериальном способах введения лекарственное вещество поступает в системный кровоток сразу; в остальных случаях этому предшествует фаза всасывания. Всасывание может осуществляться посредством следующих механизмов: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, облегченный транспорт, пиноцитоз. Чаще имеют место большинство этих механизмов, однако, может преобладать один из них, что зависит от способа введения и физико-химических свойств лекарственного вещества (нерастворимые в средах организма лекарственные вещества не всасываются).