Клонидин эффективно снижает САД в очень малых дозах. На один прием, как правило, достаточно 0,000075, суточная доза обычно не должна превышать 0,0003-0,00045 (4-6 таблеток) в 2-4 приема. При недостаточном гипотензивном эффекте минимальной терапевтической дозы препарата (0,000075 2-4 раза в день) увеличение ее проводят постепенно (на 0,0000375, т.е. на 1/2 таблетки каждые 1-2 дня) до 0,00015-0,0003 на прием. Очень редко имеется потребность в суточной дозе 0,0012-0,0015 (16-20 таблеток) 2-4 раза в день. Если прием клонидина в суточной дозе 0,00045-0,0006 не дает достаточного гипотензивного эффекта, то дальнейшее увеличение дозы нерационально, т.к. возможно присоединение альфа1-адреномимети- ческого эффекта препарата. В таких случаях целесообразно не увеличение дозы клонидина, а комбинирование его с симпатолитиками (резерпин) или салуретиками (дихлотиазид, фуросемид). Отсутствие гипотензивного эффекта клонидина в течение 1-2 дней является основанием для его отмены. При очень выраженном повышении САД клонидин можно применять парентерально. Внутримышечно или подкожно препарат вводят по 0,5-1 мл 0,01% раствора; внутривенно - в этой же дозе совместно с 10 мл изотонического раствора хлорида натрия (вводить медленно в течение 3-5 минут). Гипотензивный эффект при внутривенном введении отмечается через 3-5 минут, достигая максимума через 15-20 минут и длится до 4-8 часов. После парентерального введения клонидина больной должен находиться в постели в течение 1,5-2 часов.

Детям клонидин назначают в суточной дозе 0,01-0,02 мг/кг, разделенной на 3 приема. Внутривенное введение препарата детям проводят со скоростью 0,25-1 мг/кг*ч.

Критерии оценки эффективности клонидина: уменьшение частоты седечных сокращений, уменьшение МОС, снижение ОПС, а также снижение АРП.

Клонидин противопоказан при тяжелом атеросклерозе церебральных артерий, выраженной сердечной недостаточности, депрессии и алкоголизме. С осторожностью должен применяться у лиц операторских профессий, труд которых сопряжен с быстрой психической и физической реакцией.

Метилдопа (международное название - methyldopa; таблетки по 0,25 и 0,5).

Фирменные названия: Aldomet, Dopegyt, Equibar, Presinol, Dopanol и др.

Метилдопа, предложенный в качестве АТС в 1960 году Sjoerdesma, является метил производным ДОФА (дигидрокснфенилаланина). Метилдопа, вместо ДОФА, включаясь в процесс биосинтеза норадре- налина, под влиянием фермента ДОФА-декарбоксилазы превращается в альфа-метил-дофамин, а на следующей стадии, под действием фермента дофамин-бета-оксидазы, в альфа-метил-норадреналин.